植物病害可对农业造成巨大损失,历史上曾多次发生因某种植物病害流行而造成的严重饥荒。杀菌剂是防治植物病害的一种经济有效的方法,具有广泛的市场,近年来,全球农用杀菌剂市场每年的销售额均超过150亿美元。甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂是20世纪90年代开发的新型杀菌剂,因具有与环境相容和广谱的杀菌活性等优势,几乎覆盖了全球主要的杀菌剂市场,然而由于其作用位点单一,具有较高的抗性风险,轻易造成对病害不能有效防治。因此,通过开展抗性治理,创制效果更好、应用场景范围更广、不易产生抗性的新杀菌剂,成为需要迫切解决的问题。
中化集团联合相关高校,整合科技资源,开展新药开发合作研究,经过6年科技攻关,成功创制出高效杀菌剂唑菌酯,与国际市场同种类型的产品相比有着非常明显的优势。一是增加作用靶点,唑菌酯对线粒体复合体Ⅰ和复合体Ⅲ均有抑制作用,大大降低抗性风险。二是综合防治病害,除杀菌外,唑菌酯兼具防治害虫、病毒病等作用,同时可与氟吗啉、百菌清等众多作用机理不同的杀菌剂混用。三是安全环保,生产的基本工艺先进,以对氯苯乙酮为起始原料,经三步单元反应得到唑菌酯,生产的全部过程中基本上没有“三废”,产品低毒低残留,具有较高的环境安全性。
该成果获中、美、日发明专利授权多项,先后获得中国专利奖优秀奖、中国石油和化学工业联合会技术发明奖一等奖。辽宁省科技厅组织的科技成果鉴定会鉴定认为,该成果达到国际领先水平。目前,唑菌酯已成为中国杀菌剂市场的重要产品,对降低农业用药成本,增加农作物产量,减轻农药对环境的影响具备极其重大意义。